2023
08/24
相关创新主体

创新背景

这项研究主要是围绕制药领域中的一大挑战:如何在实验室中高效、低成本地合成具有潜在药用价值的天然分子。当科学家试图在实验室内制造这些天然分子时,他们经常遇到一个问题,即很多化学过程会产生两种形式的分子,一种是自然中的分子,另一种是其镜像版本,这种镜像版本的分子可能是无效的,或者在某些情况下甚至是有害的。

这种现象在化学中被称为“手性”,一个典型的例子是许多分子可以存在为两种形式,它们在化学上是相同的,但在三维空间中是彼此的镜像,就像人的左手和右手,每种形式都被称为一个对映体,在药物研发中,一个对映体可能有治疗效果,而另一个可能无效或有害,因此,在实验室合成过程中能够仅生成特定的对映体是非常关键的。

而在这项UCLA的研究中,化学家们尝试合成一种名为lissodendoric acid A的分子,这种分子最近在海绵中被发现,并且被认为可能对帕金森病和其他类似的疾病有治疗作用,他们在合成过程中使用了一种名为cyclic allene的化合物,这种化合物能够控制关键的化学反应步骤,从而仅生成所需的对映体,这种方法提高了合成的效率和降低了成本,为药物研发提供了一种新的方法。

此外,这种特定的合成方法挑战了传统的化学思维,利用了一种在过去半个世纪中基本被遗忘的化合物——cyclic allene,尽管这些化合物非常反应活跃并且在生成时存在的时间非常短,但UCLA的研究团队发现了如何利用它们的独特性质来产生具有所需手性的分子。

 

创新过程

在这项研究中,UCLA的化学家们专注于合成一种名为lissodendoric acid A的分子,这是一个最近在海绵中发现的分子,被认为可能对帕金森病和其他类似疾病具有治疗作用。

从海绵中分离出lissodendoric acid A

为了成功地合成lissodendoric acid A并确保只生成其具有潜在药用价值的对映体,研究团队采用了一种特定的策略,他们利用了一个被称为cyclic allene的化合物来控制合成过程中的关键步骤,cyclic allene是一个不寻常且长期被忽视的化合物,具有在短暂的时间内存在和极高的反应活性的特点。

这种方法的核心是利用cyclic allene的独特化学特性来产生特定的对映体版本,对映体是化学分子的两种形式,它们在化学上是相同的,但在三维空间中是彼此的镜像,如左手和右手,在药物研发中,一个对映体可能有治疗效果,而另一个可能无效或有害,因此,能够仅生成特定的对映体是至关重要的。

为了实现这一目标,研究团队设计了一个12步的化学反应过程,并将cyclic allene作为其中的中间体,这使得他们可以在合成过程中利用cyclic allene的特性,确保仅生成所需的lissodendoric acid A的对映体。

一种通用氨基酸可以有两个对映异构体或镜像版本

值得注意的是,尽管cyclic allenes在1960年代初次被发现,但由于它们的独特化学结构和短暂的存在时间,它们在此前从未被用来合成如此复杂的分子,然而,UCLA的研究团队发现了如何利用这些化合物的独特性质来生成具有所需手性的复杂分子。

最后,通过这一系列的研究方法,研究团队成功合成了lissodendoric acid A,并为将来的药物研发提供了一个有价值的新方法。

 

创新价值

对帕金森病的治疗:该研究专注于合成名为lissodendoric acid A的分子,该分子在海绵中被发现并被认为可能对帕金森病和其他类似疾病具有治疗作用,帕金森病是一种进展性神经退行性疾病,对许多患者及其家庭带来巨大的生活压力。对这种疾病的新治疗方法可能带来极大的社会和经济利益。

制药研发的技术突破:研究中描述的合成技术可以更有效、经济地产生具有药物价值的分子,这对制药行业具有深远的意义,降低药物研发的成本和提高效率可能会导致更多的治疗选择和更低的药物价格,从而使更多的患者受益。

重新关注被遗忘的化学物质:该研究成功地利用了一个被称为cyclic allene的化合物,这是一个长期被遗忘的化合物,这表明,尽管某些化合物在过去可能被认为是无用的或难以应用的,但在新的研究背景或技术条件下,它们可能会再次显示出其价值,这鼓励了科学家重新审视旧的知识,并探索新的应用可能性。

促进跨学科合作:为了解决复杂的化学和药物问题,可能需要跨学科的知识和技能,此研究为制药、化学、生物医学和其他相关领域的研究人员提供了一个共同的合作平台,促进了知识交流和技术创新。

教育和培训的贡献:UCLA的这项研究提供了一种新的教育和培训方法,使学生和研究人员有机会接触最新的科研成果和技术,这不仅有助于提高他们的专业能力,还可以为未来的研究和发展培养新一代的人才。

 

创新关键点

研究团队利用了一个被称为cyclic allene的化合物来控制lissodendoric acid A合成过程中的关键步骤,方法的核心是利用cyclic allene的独特化学特性来产生特定的对映体版本,研究团队设计了一个12步的化学反应过程,并将cyclic allene作为其中的中间体,这使得他们可以在合成过程中利用cyclic allene的特性,确保仅生成所需的lissodendoric acid A的对映体。

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